Чем можно заменить рифампицин? (вопрос к Сергею Леонидовичу)

Содержание

Рифампицин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Чем можно заменить рифампицин? (вопрос к Сергею Леонидовичу)

Формула: C43H58N4O12, химическое название: 3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ ансамицины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное, противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Рифампицин нарушает образование в бактериальной клетке РНК: связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой (бета-субъединицей), не допуская ее присоединению к ДНК, и угнетает транскрипцию РНК. На РНК-полимеразу человека рифампицин не влияет.

Рифампицин эффективен против внутри- и внеклеточно расположенных микроорганизмов, в особенности против внеклеточных возбудителей, которые быстро размножаются.

Есть данные о том, что рифампицин блокирует последнюю стадию формирования поксвирусов, скорее всего, за счет нарушений в образовании наружной оболочки.

В низких концентрациях рифампицин действует на Brucella spp.

, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и метициллинрезистентные штаммы), стрептококки; в высоких концентрациях действует на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, в том числе и бета — лактамазообразующие). Также рифампицин активен против Haemophilus influenzae (включая и устойчивых к хлорамфениколу и ампициллину), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes и прочих грамположительных анаэробов. Рифампицин не действует на представителей семейства Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). В очагах поражения рифампицин создает концентрации, которые почти в 100 раз превышают МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл).

Относительно быстро развивается к рифампицину устойчивость возбудителя при проведении монотерапии, которая обусловлена мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы или снижением проникновения препарата в клетку. Перекрестная резистентность с прочими антибиотиками (кроме препаратов группы рифамицинов) не отмечена.

Рифампицин полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища, особенно богатая жирами, на 30% снижает всасывание рифампицина. После всасывания рифампицин быстро выделяется с желчью и подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность рифампицина снижается при продолжительной терапии. С белками плазмы рифампицин связывается на 84–91%.

Максимальная концентрация рифампицина в крови при приеме 600 мг внутрь достигается через 2–2,5 часа и равняется (у взрослых) — 7–9 мкг/мл, у детей при приеме 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При введении внутривенно максимальная концентрация достигается к концу инфузии и равна 9–17,5 мкг/мл; терапевтический уровень в крови рифампицина держится 8 –12 часов.

Кажущийся объем распределения составляет у детей — 1,2 л/кг, у взрослых — 1,6 л/кг. Основная часть фракции рифампицина, которая не связана с белками плазмы, хорошо проникает в неионизированном виде в жидкости и ткани (включая и костную) организма.

Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в содержимом каверн, перитонеальном и плевральном экссудате, мокроте, назальном секрете, слюне; наибольшие концентрации создаются в почках и печени. Рифампицин хорошо проходит внутрь клеток.

Через гематоэнцефалический барьер рифампицин проникает только при воспалении оболочек мозга, при туберкулезном менингите и в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, которые составляют 10–40% от таковых в плазме крови.

Рифампицин в печени метаболизируется до неактивных метаболитов (деацетилрифампинхинон, рифампинхинон и 3-формилрифампин) и фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина. Рифампицин является сильным индуктором ферментов стенки кишечника и микросомальных ферментов системы цитохрома Р450.

Имеет свойства самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате системный клиренс при приеме первой дозы равен 6 л/ч, а при повторном приеме возрастает до 9 л/ч. Период полувыведения рифампицина при приеме 300 мг внутрь равен 2,5 часам; 600 мг — 3–4 часам, 900 мг — 5 часам; при продолжительном приеме укорачивается (600 мг — 1–2 часам).

У больных с нарушением выделительной функции почек период полувыведения увеличивается, если доза больше 600 мг; при нарушениях функционального состояния печени отмечается повышение содержания рифампицина в плазме и увеличение периода полувыведения.

Из организма рифампицин выводится с мочой: в виде 3-формилрифампина (7%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%), в неизмененном виде (6–15%) и с желчью в виде метаболитов (60–65%). С увеличением дозы доля почечного выведения повышается. Небольшое количество рифампицина выводится с потом, слезами, мокротой, слюной и прочими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Показана эффективность рифампицина при терапии атипичных микобактериозов (включая и у ВИЧ-инфицированных больных) и для профилактики инфекционных болезней, которые вызываются Haemophilus influenzae типа b (Hib). Есть информация о вирулицидном воздействии рифампицина на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Показания

Все формы туберкулеза — в составе комбинированного лечения; лепра (вместе с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания); бруцеллез — в составе комбинированного лечения с антибиотиками группы тетрациклинов (доксициклин); инфекционные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (в случае устойчивости их к другим антибиотикам, а также в составе комбинированного противомикробного лечения); менингококковый менингит (профилактика у людей, которые находились в тесном контакте с больными менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Способ применения рифампицина и дозы

Рифампицин принимается внутрь, натощак (через 2 часа после еды или за 30–60 минут до еды), запивая полным стаканом воды, вводится внутривенно капельно (скорость введения составляет 60–80 капель в минуту). Суточную дозу можно разделить на 2 введения/приема при плохой переносимости рифампицина.

Туберкулез: внутрь или внутривенно (с дальнейшим переходом на прием внутрь): взрослые с массой тела 50 кг и более — по 600 мг, меньше 50 кг — по 450 мг 1 раз в день 3 раза в неделю или ежедневно; максимальная суточная доза равна 600 мг; дети: доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела, но не больше 450 мг/сут. Длительность лечения составляет 6–9–12 месяцев и больше.

Лепра: внутрь, взрослые — 600 мг, дети — 10 мг/кг 1 раз в месяц, вместе с клофазимином и дапсоном, в течение 2 лет и больше. Бруцеллез: внутрь, взрослые — 900 мг/сут в течение 45 дней (вместе с доксициклином). Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 часов, взрослые — по 600 мг, дети — в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденные — 5 мг/кг в течение 2 дней.

Прочие инфекции: внутрь, взрослые — 450–900 мг/сут, дети — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема; внутривенно в течение 7–10 дней 300–900 мг/сут.

При нетуберкулезных заболеваниях рифампицин используют только при неэффективности прочих антибиотиков (из-за быстрого развития устойчивости). Пациентам с нарушением функционального состояния почек необходимы корректировки доз, если они превышают 600 мг/сут.

С осторожностью применяют рифампицин у недоношенных и новорожденных детей (из-за возрастной незрелости ферментных систем печени), а также у истощенных больных. Новорожденным детям назначать рифампицин необходимо вместе с витамином К для профилактики кровотечений.

С осторожностью используют рифампицин у ВИЧ-инфицированных больных, которые получают ингибиторы ВИЧ-протеаз. При введении рифампицина внутривенно пациентам с сахарным диабетом рекомендовано вводить на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя) 2 ЕД инсулина.

При развитии гриппоподобного синдрома во время интермиттирующей схемы приема необходимо, по возможности, перейти на прием препарата каждый день; при этом дозу необходимо повышать постепенно. При появлении возможности необходимо перейти от введения внутривенно к приему внутрь (из-за риска развития флебита).

При терапии рифампицином необходимо контролировать общий анализ крови, функциональное состояние печени и почек — вначале 1 раз в 2 неделю, далее каждый месяц; возможно дополнительное назначение или повышение дозы глюкокортикоидов.

При профилактическом применении у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходим строгий медицинский контроль за больным для своевременного выявления симптомов болезни (при развитии устойчивости возбудителя). При терапии рифампицином необходимо избегать употребления алкоголя (увеличивается риск гепатотоксичности).

Препараты ПАСК, средства, содержащие бентонит, необходимо принимать не раньше, чем через 4 часа после приема рифампицина. Для приготовления раствора для введения внутривенно каждые 0,15 г рифампицина растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, хорошо встряхивают до полного растворения и далее смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

Лучше переносится постоянный прием рифампицина, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). При использовании у больных, которые неспособны проглотить всю капсулу целиком, а также у детей, можно смешивать содержимое капсулы с яблочным желе или пюре. Рифампицин окрашивает кал, мочу, мокроту, пот, слезную жидкость, назальные выделения и кожу в оранжево-красный цвет. Также рифампицин может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. При лечении не рекомендуется использовать микробиологические методы определения содержания в сыворотке крови витамина В12 и фолиевой кислоты.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим препаратам группы рифамицинов), нарушение функционального состояния почек и печени, желтуха (включая и механическую), инфекционный гепатит, который перенесен меньше 1 года назад; для введения внутривенно: флебит, сердечно-легочная недостаточность 2 – 3 степени, детский возраст.

Ограничения к применению

Алкоголизм, возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием рифампицина противопоказан в 1 триместре беременности. Прием рифампицина во 2 и 3 триместрах беременности возможен только по строгим показаниям и только после сопоставления ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. Рифампицин через плацентарный барьер проникает. В исследованиях на животных была установлена тератогенность рифампицина.

У кроликов, которые получали дозы до 20 раз выше МРДЧ, были отмечены токсическое действие на эмбрион и нарушения остеогенеза. В исследованиях на грызунах было установлено, что 150–250 мг/кг/сут рифампицина вызывают врожденные пороки развития, в основном расщелину неба и верхней губы, а также расщелину позвоночника.

При использовании рифампицина в последние недели беременности может развиваться кровотечение у новорожденного и послеродовое кровотечение у матери. Рифампицин выделяется с грудным молоком. Несмотря на то, что у человека не было зарегистрировано неблагоприятных реакций, на время терапии рифампицином необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста при лечении необходимо использовать надежную контрацепцию (в том числе и негормональную).

Побочные действия рифампицина

Органы чувств и нервная система: атаксия, головная боль, дезориентация, нарушение зрения; кровь и система кровообращения: понижение артериального давления (при быстром введении внутривенно), флебит (при продолжительном введении внутривенно), тромбо — и лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая гемолитическая анемия, кровотечение;
система пищеварения: кандидоз полости рта, снижение аппетита, тошнота, эрозивный гастрит, рвота, нарушения пищеварения, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит, желтуха, увеличение содержания трансаминаз печени и билирубина в крови, поражение поджелудочной железы, гепатит;
мочеполовая система: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, канальцевый некроз, нарушения менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, слезотечение, бронхоспазм, эозинофилия;
прочие: мышечная слабость, артралгия, индукция порфирии, герпес, гриппоподобный синдром (при нерегулярном или интермиттирующем лечении).

Взаимодействие рифампицина с другими веществами

Так как рифампицин является мощным индуктором цитохрома Р450, то могут развиваться потенциально опасные взаимодействия.

Рифампицин снижает активность кортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, противоэпилептических средств, антиаритмических средств (включая и дизопирамида, хинидина, мексилетина), препаратов наперстянки, дапсона, гидантоинов (фенитоин), метадона, гексобарбитала, бензодиазепинов, галоперидола, нортриптилина, препаратов половых гормонов (включая и пероральные контрацептивы), теофиллина, тироксина, хлорамфеникола, кетоконазола, доксициклина, итраконазола, циклоспорина А, тербинафина, азатиоприна, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, флувастатина, циметидина, эналаприла (из-за индукции печеночных микросомальных ферментов и ускорения метаболизма данных препаратов). Не принимать рифампицин вместе с нелфинавиром и индинавира сульфатом, потому что их плазменные концентрации значительно уменьшаются вследствие ускорения метаболизма. Антациды, препараты ПАСК, содержащие бентонит, при совместном приеме с рифампицином нарушают его всасывание. При совместном использовании рифампицина с опиатами, кетоконазолом и антихолинергическими средствами снижается биодоступность рифампицина; ко-тримоксазол и пробенецид повышают концентрацию рифампицина в крови. Совместное использование рифампицина с пиразинамидом или изониазидом повышает тяжесть и частоту развития нарушений функционального состояния печени (при заболеваниях печени), а также возможность развития нейтропении.

Передозировка

При передозировке рифампицином развиваются тошнота, боли в животе, рвота, желтуха, увеличение размеров печени, отечность лица или периорбитальный отек, отек легких, судороги, затуманивание сознания, летаргия, психические нарушения, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание слизистых оболочек, кожи и склер). Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза и симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом рифампицин

БенемицинМакоксР-цинРимактанРимпацинРимпинРифадинРифаморРифампицинРифампицин в капсулахРифампицин-Ферейн®РифаренЭремфат

Источник: https://listel.ru/%D1%80%D0%B8%D1%84%D0%B0%D0%BC%D0%BF%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD

РИФАМПИЦИН

Чем можно заменить рифампицин? (вопрос к Сергею Леонидовичу)

Капсулы1 капс.
рифампицин150 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (150) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым — по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза — 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей — 600 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы.

При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/rifampicin/

Рифампицин

Чем можно заменить рифампицин? (вопрос к Сергею Леонидовичу)

Рифампицин – это полусинтетический антибиотик, низкие концентрации которого оказывают бактерицидное воздействие на микобактерии туберкулеза, хламидии, микобактерии лепры, риккетсии, легионеллы, а высокие дозы активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Рифампицин – противотуберкулезный препарат первого ряда, высокая активность которого проявляется в отношении гонококков, менингококков, стафилококков, клостридий.

Препарат продается в форме капсул и таблеток со 150 мг активного вещества рифампицина и лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

Рифампицин назначают при туберкулезе, остеомиелите, лепре, пневмонии, бронхите, гонорее, отите, бруцеллезе, холецистите, пиелонефрите, менингококковой инфекции, для профилактики бешенства после укуса животного.

Капсулы Рифампицин

Таблетки и капсулы Рифампицин при туберкулезе принимают по 450-600 мг в сутки. Длительность лечения иногда может достигать и одного года. При острой гонорее назначают в течение пары дней по 900 мг в сутки. При бруцеллезе в течение полутора месяцев необходимо принимать 900 мг в сутки.

При лепре курс лечения длится 3-6 месяцев, в течение которых необходимо принимать 300-450 мг Рифампицина в сутки. Это заболевание можно лечить и по-другому: 2-3 недели принимают по 150 мг трижды в сутки, затем делают перерыв на 2-3 месяца и повторяют курс. Лечение обычно длится 1-2 года.

При других инфекциях, когда другие антибиотики неэффективны, назначают по 450-900 мг в день в течение 7-10 дней. Для профилактики менингококковой инфекции в течение 2 дней принимают 1,2 г Рифампицина, разделив их на два приема в день.

А вот для профилактики бешенства одновременно с прививками назначают 450-900 мг в сутки, разделив их на 2-3 приема. Профилактический курс длится около 5-7 дней.

Рифампицин и Изониазид

Комбинация этих препаратов представляет собой противотуберкулезное средство с бактерицидными свойствами: Рифампицин тормозит синтез РНК бактерии, а Изониазид – синтез миколиевых кислот (главный компонент клеточной стенки микобактерий).

Комбинированные препараты с таким составов включены в список важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Изониазид и Рифампицин активнее всего в отношении внеклеточно расположенных микроорганизмов, но оказывают бактерицидное действие и на внутриклеточные возбудители.

Комбинацию этих средств используют для лечения туберкулеза легких и внелегочных форм на начальных стадиях.

Рифампицин и Димексид

При сочетании этих препаратов делают компрессы. Димексид оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антисептическое действие, усиливает проводимость лекарственных средств в ткани. Обычно его разводят водой в соотношении 1:3-1:5.

Для компресса необходимо развести Димексид водой и добавить туда раствор из ампулы Рифампицина, смочить ним марлевую салфетку, слегка отжать и наложить на необходимый участок. Сверху салфетку надо накрыть полиэтиленовой пленкой и зафиксировать бинтом.

Такой компресс надо держать 20-30 минут и делать его один раз в сутки. Также оба препарата можно использовать не только в форме компрессов, но и в виде мази.

Для этого 1,2 грамма Рифампицина надо смешать в 20 мл неразбавленного Димексида, добавить детский крем или вазелин (80 г) и применять по назначению врача.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическое
действие:

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия.

Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий. Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2'/2 ч после приема внутрь.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания).

На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч.

Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани.

Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек.

Из организма выводится с желчью и мочой.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания к
применению:

— туберкулез легких и других органов;- при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), — вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; — при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); — инфекциях моче- и желчевыводяших путей; — острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями;

— при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения:

Рифампииин принимают внутрь натощак (за '/2-1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно(только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.

Средняя суточная доза для детей старше 3 лет — 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день.

При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах — 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата.

Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др.

, 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости — в 2 приема.

Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети — по 8-10 мг/кг в 2-3 приема.

Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят в течение 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения — 5-7 дней.

Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания:

— детям грудного возраста; — беременным; — при желтухе; — заболеваниях почек со снижением выделительной функции; — при гепатите (воспалении ткани печени);- при повышенной чувствительности к препарату.

Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы.

При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Беременность:

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.Рифампицин выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, спутанность сознания, судороги, летаргия, отек легких.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля, в тяжелых случаях форсированный диурез. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска:

Лиофилизат Рифампицина для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг и 600 мг в виде порошка или пористой массы коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, гигроскопичен во флаконах по 1, 5, 10, 50 или 100 шт.
Капсулы Рифампицина 150 мг и 300 мг по 10, 20, 30, 100, 500, 540 или 600 шт.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Состав:

1 ампула лиофилизата Рифампицина для приготовления раствора для инфузий (600 мг) содержит:- действующее вещество: рифампицин — 600 мг;

— вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 60 мг, натрия сульфит 12 мг, натрия гидроксид до pH 8.0-9.0.

1 капсула Рифампицина (150 мг) содержит:- действующее вещество: рифампицин — 150 мг;

— вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный, магния стеарат.

Вова, Ростов

Препарат вроде и эффективный. Но если честно, то я пострадал от побочек. Тошнило меня часто и печень конечно пришлось еще потом восстанавливать. Так что у на с в современной медицине только так: одно лечим, другое калечим, а потом и его лечим и опять что-то калечим. Таки дела…

2016-05-18T19:09:32

Таня

Принимала когда-то этот препарат. Он очень губит печень, поэтому надо пить карсил или что-то типа этого, но нормальный врач и так вам его назначит. А еще меня бесило, что мочу, слезы, сопли, кал, мокроту, пот, кожу… все окрашивал в оранжево-красный цвет. И даже линзы!!! У меня плохое зрение и их носила, пришлось потом на очки перейти временно

2015-05-25T17:55:57

Источник: http://MedHall.ru/rifampicin/

Инструкция по применению Рифампицина

Описание и состав препарата. Rifampicinum относится к группе противтуберкулезных препаратов первого ряда. По своей сути это полусинтетически-производящийся антибиотик, имеющий широкую ниву действия.

Выпускается в виде капсул, главным веществом в составе которых является совпадающее с названием препарата вещество – рифампицин (Rifampicinum). Капсулы обладают характерной для этой формы выпуска затверделостью, так как их оболочка фабрицируется с содержанием натурального желатина. В составе оболочки имеются неискусственные красители, которые способны вызвать неждущие аллергические реакции.

Лекарство принимают внутрь, после чего оно безвозбранно быстро всасывается в ЖКТ и начинает оказывать свое прямо-противотуберкулезное действие. Лучше, если средство будет приниматься натощак – так можно добиться максимально-допустимой биoдоступности препарата (до 95%). Если же рифампициновое средство принимать вместе с едой, сразу до нее или после, то его биoдоступность значительно падает.

Максимальная концентрация рифaмпицина в крови пациента наблюдается уже через два часа после приема капсулы (при условии, что лекарство было принято натощак). Если же принять капсулу после того, как поели, то оно будет всасываться в два раза медленнее и достигнет внепредельно-всемерной концентрации в крови только через четыре часа.

Выведение рифампицинового лекарства происходит вместе с мочой и желчью, а также немного с фекалиями.

Показания к применению. Rifampicinum обычно назначается в составе комплексной терапии болезней врачом после результативно-лабораторных исследований. Рифампицино-содержащий антибиотик назначается при:

  • Туберкулезе, независимо от конкретной его локализации (tubercular)
  • Туберкулезном менингите (tuberculous-MENINGITIS)
  • Атипичных микобактериозах (atypical mycobacteriosis)
  • Болезнях инфекционно-воспалительного течения, которые имеют нетуберкулезное происхождение и чувствительные к рифампициновым лекарствам возбудители. Rifampicinum также назначается при стафилококковых инфекциях, лепре, бруцеллезе, легионеллезе (Staphylococcacea infectionus, leprosy, brucellosis, Legionellia).
  • Носительстве N. meningitidise, которое отличается отсутствием симптомов. Элиминaция менингококков из носоглотки, а также профилактика менингококкового менингита также проводится с применением рифампицинового средства.
  • При бронхите, но это происходит исключительно в крайних случаях.

Кому противопоказан Рифампицин? Перед тем как принимать Rifampicinum следует несколько раз промчаться глазами по разделу «Противопоказания» в инструкции по применению препарата, чтобы не получить осложнения во время лечения. РИфампициновое средство нельзя категорически принимать при:

  • Гиперчувствительным признакам, возникающим по отношению к рифампицину;
  • Желтушным поражениям (regium extenuant);
  • Тяжело-текущим осложнениям почек (renalis laesioness);
  • Инфекционном гепатите (pestifera Hepatitis), которым больной переболел менее 1 года назад;
  • Легочно-сердечная недостаточность (pulmons defect cordis), имеющая тяжелую степень тяжести.

Кроме того, рифампициновое средство не применяют вместе с саквинавиром и ритонавиром (saquinavir, ritonaviri). Лекарство имеет огромный список особых взаимодействий с иными средствами. Изучать его не нужно, только если вы лечитесь от какой-либо другой болезни, то сообщите своему врачу о том, какие средства в результате принимаете.

Инструкция по применению. Рифампициновое средство обычно принимают под тщательным контролем врача.

Не стоит применять его в качестве монотеpапии туберкулеза – такие действия часто способствуют тому, что в итоге в организме больного развиваются устойчивые к лекарству формы микобактерий (Mycobacterius).

По этой простой причине Rifampicinum никогда не назначают поодиночке и всегда вместе с ним назначают другое средство противотуберкулезной категории – изониазид, этамбутол и проч.

https://www.youtube.com/watch?v=PyKwpYvzgG8

Рифампициновое средство принимают за полчаса до еды или через 2 часа после нее. При запивании капсулы стоит истратить побольше воды.

Взрослым пациентам назначают Rifampicinum в дозе, соответствующей 8-12 мг на 1 кг массы тела. При массе тела до 50 кг назначают 450 мг в сутки, если масса больше 50 кг – 600 мг в сутки. Детям 6-12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг на 1 кг массы тела.

Но в сутки ребенок не должен принимать более 600 мг препарата. Длительность лечения препаратом зависит от туберкулезной автолокализации, терапевтического ответа и других качеств.

Она может составлять также год или даже больше, если это требует состояние больного.

Дозировка препарата не должна превышаться, так как могут проявиться его побочные действия.

Нужен ли рецепт для покупки капсул Рифампицин?

Rifampicinum – это рецептурный препарат, поскольку он является противотуберкулезным. Стоит отметить, что все лекарства, входящие в эту группу, также продаются по рецепту. Поэтому, если у вас нет специального вкладыша от врача с назначением рифампицинового средства, то вам, скорее всего, совестно откажут в его продаже.

На самом деле рецепт рифампицино-включающего препарата выглядит подобным образом:

Rp.: Rifampiсini 0,15D. t. d; N. 30 in caps.

S. По 1 капсуле З раза в сутки за 30-60 мин до еды

Какая цена Рифампицина в аптеках сегодня?

Насущный вопрос – сколько стоит рифампицино-вмещаемый антибиотик? Перед тем как купить его практически все пациенты интересуются его стоимостью, ведь это вопрос немаловажный еще и потому, что лечение препаратом обычно длительное.

К счастью, стоимость данного препарата бюджетная и невысокая. За период длительного лечения она и потянет немало денег, но это терпимо, в сравнении с некоторыми другими противотуберкулезными средствами более высокой стоимости.

Назначать дорогие противотуберкулезные препараты пациентам – это гиблое дело: многие больные с данным диагнозом не потянут лечения финансово и просто не будут приобретать капсулы, а это влечет за собой опасность в виде носительства болезни и массового заражения людей.

Для кожных форм туберкулеза и других болезней подойдет мазь рифампициновая, которая также имеет невысокую стоимость.

Подбор аналога Рифампицина

Рифампициновый препарат, как и любой другой сегодня, имеет дженерики – аналоги. Их производителем может быть Украина, Россия, Молдова и другая страна. Средство можно заменить на:

  • Macox (Макокс);
  • Rifampinum (Рифампин);
  • Pifacine (Рифацин);
  • Kapocin (Капоцин);
  • Kapreomicine (Капреомицин);
  • Koxerine (Коксерин);
  • Helpocerine (Хелпоцерин);
  • Mdserine (МДсерин);
  • Micobutine (Микобутин);
  • Farbutin (Фарбутин);
  • Rifapentin (Рифапентин);
  • Rifonat (Рифонат);
  • Rifapex (Рифаплекс);
  • R-butin (Р-бутин);
  • R-cinex (Р-цинекс);
  • Rifabutine (Рифабутин);
  • Ciclocеrin-Rh (Циклоцeрин-Рх);
  • Clozerine (Клозерин).

Источник: https://promedic.com.ua/ru/rifampicin/

Эффективность антибиотика Рифампицина и его аналогов при разных заболеваниях

Чем можно заменить рифампицин? (вопрос к Сергею Леонидовичу)

Рифампицин – антибиотик (I ряд), активный в отношении туберкулезных клеток (Mycobacterium tuberculosis), стафилококка (Staphylococcus spp), стрептококка (Streptococcus spp), некоторых разновидностей грамотрицательных бактерий и хламидий.

Основное вещество угнетает синтез РНК бактерий, действует при заражении бешенством, не позволяя развиваться воспалению головного мозга.

ontakte

Odnoklassniki

В аннотации к антибиотику указано, что его следует использовать при:

  • МАС-инфекции;
  • туберкулезе;
  • менингите;
  • пневмонии;
  • остеомиелите;
  • менингококковом носительстве;
  • пиелонефрите;
  • и обнаружении инфекции, чувствительной к антибиотику.

Фото 1. Препарат Рифампицин, 20 капсул по 150 мг от производителя ООО «Фармасинтез».

В продажу средство поставляется в виде таблеток, ампул, капсул или порошка для приготовления раствора для инъекций.

Важно! У бактерий быстро развивается устойчивость к препарату, в связи, с чем антибиотик после появления резистентности к нему обычно заменяют иностранными или российскими аналогами, совпадающими по активным веществам (Макокс, Р-цин, Римактан, Римпин, Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн, Фарбутин, Эремфат и прочие).

Отечественные аналоги: Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн и Фарбутин

Производитель Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн и Фарбутин-Россия. Основное вещество всех препаратов – рифампицин.

Аналогичное название фармгруппы. Все три активны в отношении Mycobacterium tuberculosis и угнетающе воздействуют на синтез РНК бактерий.

Форма выпуска аналога Рифампицина-Акос и Фарбутина – капсулы, Рифампицина-Ферейн – жидкая форма (ампулы и порошок для приготовления раствора для инъекций).

Антибиотики используют при выявлении у больных диссеминированных и локализованных форм проявления болезней, вызванных бактерией туберкулеза или атипичными бактериями. Кроме этого врачи их назначают в качестве лечебной профилактики больным с иммунодепрессией и МАС инфекций.

Средства включают в курс лечебной терапии для борьбы с грамотрицательными микроорганизмами, стафилококком, стрептококком, лепрой и хламидией. У патогенов быстро возникает резистетность к ним, как к прочим препаратам I ряда.

Кому показаны аналоги Рифампицина?

  • пациентам, у которых вновь диагностирован туберкулез;
  • больным с хроническим течением болезни;
  • при появлении резистентности туберкулезных клеток к прочим ПТП.

Внимание! Для достижения наибольшего эффекта в ходе проведения терапии препараты с действующим компонентом используются в комбинации с другими ПТП, не относящимися к группе рифампицинов.

Зарубежные заменители

Макокс, Р-цин, Римактан, Римпин – индийские аналоги. Эремфат – германский препарат.

Макокс, Р-цин, Римактан и Римпин

Макокс, Р-цин, Римактан и Римпин относят к группе ансамицинов. Основное вещество заменителей – рифампицин. Используются для лечения всех форм туберкулеза, лепры, бруцеллеза, менингита и инфекции дыхательных путей. На Mycobacterium tuberculosis вещества воздействуют в умеренной и низкой концентрациях.

Фото 2. Антибиотик Римактан, 40 капсул по 300 мг от производителя «Sandoz».

Макокс, Римпин и Римактан доступны в виде капсул. Форма выпуска антибиотика Р-цин – таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для инъекций.

Высокая активность препаратов отмечается по отношению к Mycobacterium tuberculosis (микобактерии туберкулеза), стрептококкам (Streptococcus spp), некоторым разновидностям грамотрицательных бактерий и стафилококкам (Staphylococcus spp).

Резистентность к препаратам быстро развивается. Поэтому на смену им приходят прочие ПТП.

Вам также будет интересно:

Эремфат

Эремфат – антибиотик группы с одноименным действующим веществом. Доступен в форме лиофилизата. В умеренных и низких концентрациях активно борется с бактериями лепры, бруцеллеза, хламидии, туберкулеза.

При высоких концентрациях активно действует на некоторые разновидности грамотрицательных бактерий.

Вещество высокоэффективно в отношении менингококков, гонококков, стрептококков и стафилококков, находящихся снаружи клетки и внутри. В высокой концентрации воздействует на грамположительные бактерии.

У патогенной микрофлоры быстро возникает резистентность к препарату. Чтобы избежать ее, антибиотик применяют в комплексе с другими ПТП не относящимися к группе рифампицинов.

Важно! При беременности препараты группы рифампицинов назначают с осторожностью в I триместре, чтобы избежать возможных рисков для плода. Прием антибиотика на позднем сроке повышает риск развития кровотечения у плода и у роженицы в постродовом периоде.

Во время вскармливания в организм ребенка попадает с молоком всего 1% от общей дозы средства. Тем не менее, врачи рекомендуют отказаться от приема средства или прекратить кормление грудью, чтобы избежать даже малейших осложнений со здоровьем малыша.

Чем можно заменить Рифампицин при лечении туберкулеза

При назначении противотуберкулезной терапии может быть использован любой аналог, так как каждый в равной мере:

  • подавляет синтез РНК бактерий;
  • относится к разряду противотуберкулезных и антибактериальных средств;
  • входит в число антибиотиков I группы;
  • быстро вызывает резистентность у бактерий;
  • и активно действует на одинаковые виды патогенов.

Тем не менее, определиться с выбором аналога антибиотика применительно к конкретной ситуации имеет право только врач, отталкиваясь от анамнеза больного, его веса, возраста, реакции на противотуберкулезный препарат.

Из видео можно узнать, как необходимо вводить антибиотик Рифампицин для инъекций под кожу.

Оцени статью:

Средняя оценка: 4 из 5.
Оценили: 1 читатель.

Поделись с друзьями!

ontakte

Odnoklassniki

Источник: https://no-tuberculosis.ru/lekarstva/rifampitsin/analogi/

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: