Как постепенно отказаться от препарата эгилок?

Содержание

Как правильно отменить Эгилок

Препарат Эгилок, является лекарственным препаратом из группы бета1–адреноблокаторов, обладающий антиангинальными (против стенокардии), гипотензивными и противоаритмическими действиями.

Воздействие антиангинального вида заключается в снижении потребности сердца в кислороде и увеличении его выносливости в условиях ИБС, что является прекрасной профилактикой приступам стенокардии и инфарктов миокарда.

Эгилок — инструкция по применению в различных лекарственных формах

Инструкция по применению Эгилока в виде таблеток

Состав: вещество, оказывающее лечебное действие – метопролола тартрат 25 мг, 50 мг.

Вспомогательные вещества в составе препарата: целлюлоза, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.

На сегодняшний день таблетки Эгилок выпускают в трех разновидностях:

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

maxC в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30–40%. Метопролол незначительно (~5–10%) связывается с белками плазмы крови. dV составляет 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450.

Метаболиты не обладают фармакологической активностью. 1/2Т в среднем — 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола.

В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола.

Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться.

После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а AUC увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Показания препарата Эгилок®

артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами);

ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

гипертиреоз (комплексная терапия);

профилактика приступов мигрени.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Способ применения и дозы Эгилок применяют у взрослых как индивидуально, так и в сочетании, с другими гипотензивными, антиангинальными и антиаритмическими средствами. При артериальной гипертензии начальная доза Эгилока составляет 50-100 мг в сутки в два приема: утром и вечером.

Суточную дозу можно постепенно увеличивать до 100-200 мг. Максимальная доза препарата в сутки – 400 мг.При стенокардии и нарушениях ритма сердца лечение начинают с дозы 100 мг в сутки с последующим титрованием дозы до клинически оптимальной.

С целью вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают по 200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Для профилактики приступов мигрени Эгилок назначают по 100 — 200 мг в сутки в два приема. При гипертиреозе препарат назначают по 100 — 200 мг в сутки в 3 — 4 приема.

Отменять Эгилок следует постепенно в течение 10 суток. В течение последних 6 суток доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.

Особенности примененияС осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом, на начальных стадиях заболевания периферических артерий, при феохромоцитоме (возможное применение Эгилока лишь вместе с а-блокаторами), нарушениях функции почек и печени. Перед началом лечения следует проверить функцию печени и почек.

Заканчивать лечение Эгилоком необходимо постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечнососудистого заболевания, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены). Больные преклонных лет. Следует иметь в виду, что в связи с ослаблением метаболизма биодоступность метопролола может увеличиваться.

У пациентов преклонных лет рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев.Биодоступность препарата увеличивается также у больных с циррозом или нарушением функции печени. В этом случае дозу препарата необходимо уменьшить. У больных с почечной недостаточностью можно применять препарат в обычных дозах.

Больные с сердечной недостаточностью при отмене препарата нуждаются в пристальном медицинском присмотре в связи с возможным риском обострения ишемической болезни сердца.При наличии аллергической реакции в анамнезе необходимо иметь в виду, что у больных, которые принимают метопролол, аллергические реакции проходят в тяжелой форме.

При гипертиреозе Эгилок может маскировать тахикардию; резкая отмена может усиливать этот симптом. Эгилок может ухудшать состояние больных миастенией, усиливая мускульную слабость и двоение в глазах. При применении препарата у больных псориазом могут обостряться симптомы заболевания.

Хотя связь между приемом Эгилока и депрессией полностью не установлена, этот препарат с осторожностью следует применять у этих больных. Препарат можно принимать вместе с едой, или на голодный желудок.

Во время лечения препаратом возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты Эгилока

Несмотря на то, что при применении препарата в терапевтических дозах лишь небольшое количество метопролола выделяется с грудным молоком, следует наблюдать за состоянием новорожденного (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарат Эгилок в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.

В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.

09%), очень редко, включая отдельные сообщения (

Источник: https://LadySady.ru/krasota-i-zdorove/128-kak-pravilno-otmenit-egilok.html

При каком давлении пьют Эгилок: инструкция по применению (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард)

Лекарством для терапии патологий сердечно — сосудистой системы является Эгилок.

Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард способствуют снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей и пациентов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Ретард).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

На одну таблетку Эгилок (Ретард) приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.

Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии.

По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен.

На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Показания к применению

От чего помогает Эгилок (Ретард, С)? Таблетки назначают, если у пациента наблюдается:

стенокардия;
инфаркт миокарда;
нарушенная функциональная сердечная деятельность;
нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
повышенное артериальное давление;
профилактическое предупреждение приступов мигрени.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Инструкция по применению (при каком давлении помогает)

Эгилок таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи при давлении более 140 на 90. Их можно делить пополам, но не разжевывать.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Инструкция по применению препарата Эгилок — при каком давлении и как правильно принимать?

Медицинский препарат от давления Эгилок входит в группу бета-адреноблокаторов. Их назначают пациентам при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы.

Медикаменты этой группы блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм, защищают сердце от длительного влияния адреналина. Врачи назначают Эгилок при высоком давлении и гипертонии.

Его принимают в качестве моносредства или в комплексной терапии.

Фармакодинамика: повышает или понижает давление

Таблетки относятся к группе адреноблокаторов. Эгилок помогает при сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, гипертонии. Эгилок понижает давление, увеличивает приток крови к сердцу, снижает вероятность развития стенокардии, нормализует сердечный ритм, защищает сердце от негативного действия адреналина.

Медикамент от давления эффективно показал себя при лечении наджелудочковой тахиаритмии, гиперфункции щитовидной железы, пороках сердца, мерцании предсердий, аритмии.

В отличие от других бета-адреноблокаторов Эгилок не оказывает воздействие на всасываемость и усвояемость углеводов, а также выработку инсулина.

Фармакокинетические характеристики

Эгилок от повышенного давления используют перорально. После применения таблетка попадает в желудок и растворяется. Компоненты средства попадают в кровь. Максимальное содержание активных веществ средства в крови достигается через 1-1,5 часа. Регулярное курсовое применение Эгилока при высоком давлении снижает уровень холестерина в крови.

Биодоступность препарата от давления составляет 50 %. При приеме Эгилока во время еды биодоступность повышается на 30%.

После приема таблетка полностью абсорбируется. Остаточные метаболиты попадают в печень. Около 5 % активных веществ выводится через почки с мочой.

Печеночная и почечная недостаточность не оказывают влияния на биодоступность и выведение препарата. Повышенная биодоступность наблюдается при циррозе печени. Хроническая почечная недостаточность приводит к стойкому развитию побочных реакций, поэтому таким пациентам лечение Эгилоком противопоказано.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозировки или курса приема.

Для чего нужен Эгилок

Медикамент Эгилок от давления назначают при нарушениях работы сердца и сосудов. Врачи часто прописывают лекарство дополнительно при мигренях любой этиологии, а также приступах головной боли.

Показания к применению препарата Эгилок:

гипертоническая болезнь с постоянным повышением артериальных показателей давления;
сердечная недостаточность с нарушением частоты и ритма сердечных сокращений;
стенокардия или «грудная жаба», которая сопровождается сильным сдавливанием грудной клетки, болью в грудине;
тахикардия: нарушение ритма сердца, электрической проводимости и регуляции частоты сердечных сокращений;
редкий ритм сердца с понижением числа сердечных сокращений;
мерцательная аритмия;
инфаркт миокарда;
ишемическая болезнь сердца.

Как действуют бета-адреноблокаторы

Противопоказания к приему таблеток

Перед использованием препарата от давления необходимо внимательно прочитать инструкцию. Эгилок – серьезное лекарственное средство с большим списком противопоказаний:

дисфункция синусового узла;
клинически значимая синусовая брадикардия;
параллельное лечение ингибиторами моноаминоксидазы;
индивидуальная непереносимость компонентов;
нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия;
гемодисциркуляторные процессы;
тяжелая форма воспаления бронхов;
атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
период грудного вскармливания.

Антигипертензивный препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18-ти лет, так как исследования на безопасность приема таблеток детьми не проводились.

Принимать Эгилок при давлении разрешено только по назначению врача. Перед назначением врач проводит комплексное обследование пациента, чтобы исключить риск попадания в группу по противопоказаниям.

Общие правила

Препарат в виде таблеток принимают перорально. Таблетки от давления рекомендуется принимать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Нельзя растворять, толочь, разламывать, растворять, жевать таблетки. Принимать Эгилок при давлении можно перед или во время еды. При приеме вместе с пищей биодоступность таблеток повышается на 40 %.

Дозировка и продолжительность курса определяются лечащим врачом индивидуально. Эти параметры зависят от вида и тяжести заболевания. Перед применением таблеток необходимо внимательно прочитать действующую инструкцию по применению таблеток Эгилок.

Применение при беременности и ГВ

Эгилок назначают женщинам в период вынашивания ребенка только в том случае, если степень ожидаемого положительного эффекта намного превышает вероятный риск для будущего ребенка. Исследования о влиянии препарата на эмбрион и младенцев не проводились, поэтому точно сказать о возможных угрозах не представляется возможным.

Женщинам, которые находятся на грудном вскармливании младенца, медикамент Эгилок не назначают по этим же причинам. Если препарат необходим для нормального здоровья и жизнедеятельности кормящей матери, ей следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка препарата Эгилок при беременности или лактации определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. На протяжении курса терапии врач следит за состояние пациентки, контролирует показатели внутриутробного развития ребёнка.

Возможные негативные реакции

Прием Эгилока может привести к появлению негативных реакций со стороны работы органов и систем жизнедеятельности:

органы восприятия: временное помутнение зрения, одышка, насморк;
центральная нервная система: быстрая переутомляемость, боли в голове неопределенного генеза, головокружение, судорожные припадки, потеря концентрации внимания, депрессионное состояние, кошмарные сновидения, чувство необоснованной тревоги и страха, панические атаки, мнимые видения, нарушения памяти;
желудочно-кишечный тракт: болезненность в эпигастральной полости, затрудненная дефекация, понос, сухость в ротовой полости;
другие реакции организма: половое бессилие, понижение полового влечения, высыпания на коже, повышенное потоотделение.

При проявлении побочных реакций организма необходимо обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение и примет решение о продолжении терапии или прекращении лечения Эгилоком.

Передозировка препаратом

При несоблюдении правил и порядка приема Эгилока у пациента могут проявиться симптомы передозировка. Первый признак передозировки – неожиданные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациента при преизбыточном приеме средства может замедлиться пульс или уменьшиться количество вырабатываемой крови.

При назначении и применении Эгилока при высоком давлении в возрасте до 18-ти лет вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы вырастает в несколько раз. Чаще всего пациенты жалуются на переутомляемость, судорожные припадки, гипергидроз.

Другие признаки передозировки:

спутанность сознания;
остановка дыхания;
рвотные позывы;
сужение просвета мелких бронхов и бронхиол;
повышение концентрации калия в крови;
увеличение содержания глюкозы в крови;
остановка сердца;
нарушения функций печени;
понижение кровяного давления до критических значений.

Если назначенная доза Эгилока превышена, первые признаки появятся спустя 20-120 минут после приема. При признаках передозировки необходимо оказать больному первую помощь: промыть желудок, дать адсорбирующее средство, вызвать скорую помощь. Врач назначит пациенту симптоматическое лечение.

Затрудненное дыхание — распространенный симптом передозировки Эгилоком

Лекарственное взаимодействие

При приеме Эгилока нужно соблюдать предельную осторожность в параллельном использовании других препаратов. Медикамент Эгилок имеет много противопоказаний по совмещению с другими лекарственными средствами.

Перед приемом Эгилока или другого лекарства необходимо проконсультироваться с врачом, который проверит совместимость средств и скорректирует терапию.

Совместимость таблеток Эгилок с другими препаратами:

антиаритмическое гипотензивное лекарство Верапамил: совместный прием может привести к внезапной остановке сердечной деятельности;
противовирусное средство Теофиллин, эстрогены, нестероидный противовоспалительный препарат Индометацин: одновременное применение лекарств приводит к понижению гипотензивного действия Эгилока;
этиловый спирт: совместное применение приводит к усилению побочных реакций со стороны нервной системы;
противодиабетические средства и инсулин: при одновременном приеме повышается риск понижения уровня глюкозы в крови;
производные барбитуровой кислоты: при одновременном применении ускоряется метаболизм Эгилока.

Совместимость с алкоголем

Лекарственное средство Эгилок от давления не назначают одновременно со спиртосодержащими препаратами и веществами. При одновременном приеме с этанолом вырастает вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы. Алкоголь может спровоцировать резкое понижение кровяного давления до критических показателей, что приведет к гипоксии мозга.

При отсутствии своевременной помощи больному, который принял таблетки одновременно со спиртосодержащими препаратами или напитками, в организме могут быть запущены необратимые процессы, которые приведут к гибели мозга и летальному исходу.

Сколько стоит и чем можно заменить

Лекарство от давления Эгилок можно заменить препаратами с аналогичным составом и способом действия. Аналоги Эгилок:

Беталок;
Вазокардин;
Конкор;
Корвитол;
Лидалок;
Метозок;
Метопролол;
Эмзок.

Перед заменой препарата Эгилок аналогом необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом. Врач может сам предложить аналог, если он будет выигрывать по безопасности у Эгилока. Обычно, замену препарату ищут пациентам, которые находятся в группе риска по противопоказаниям, беременным и кормящим женщинам.

Цена лекарственного средства в аптеках составляет 215 рублей за упаковку с 30 таблетками.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/egilok

Эгилок® (25 мг)

русский
қазақша

Эгилок®

Международное непатентованное название

Метопролол

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%.

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов).

Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола.

Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться.

После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол — кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы.

При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями.

В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП.

Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось.

Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа.

В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления.

Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом.

Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза — 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза — 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

— повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 –

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%B3%D0%B8%D0%BB%D0%BE%D0%BA-25%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/223194081477650962?instruction_lang=RU